盐酸吡格列酮二甲双胍片是两种作用机制不同的降糖药制成的复方制剂，二甲双胍可以抑制肝脏化工厂输出葡萄糖，对空腹血糖有帮助，还可以降低餐后血糖。同时二甲双胍也可以改善胰岛素敏感性，使糖能够顺利在胰岛素帮助下进入身体各个细胞，包括肌肉细胞、脂肪细胞，以及肝脏细胞，帮助人体进一步降低血糖，二甲双胍也有减重的作用。同时二甲双胍单独使用，往往不会引起低血糖，现在也发现二甲双胍还有降糖以外的获益作用。
而盐酸吡格列酮也是改善胰岛素敏感性的药物，可以帮助胰岛素，让身体里面的糖顺利进入细胞，帮助改善胰岛素抵抗，降低血糖，对于餐后血糖、空腹血糖都有帮助。两者联用作用机制不一样，相互互补，可起到更好的降糖的作用，对于空腹血糖、餐后血糖、糖化血红蛋白都有全面的降糖益处。而且由于二甲双胍又有一定减重作用，吡格列酮又有一定体重增加，因此两者之间互补，副作用相对减少。
但是在使用的时候一定要注意，剂量掌握、如何调整需要在医生指导下进行。另外，在使用过程当中，医生也会定期评估药物的安全性和疗效。二甲双胍要注意，不能用在有严重的呼吸系统疾病，严重缺氧的状态。如果要进行所谓的造影剂检查、放疗的时候，应该暂时停用。有严重的心功能衰竭、肾功能严重不足的时候，或代谢性酸中毒时，这个药物包括二甲双胍、吡格列酮都应该停用。
