匹伐他汀钙通过抑制肝脏中内源性胆固醇的合成，显著降低总胆固醇和甘油三酯水平，同时降低低密度脂蛋白胆固醇，也就是所说的坏胆固醇，其是动脉硬化的危险因素。匹伐他汀钙可以升高高密度脂蛋白胆固醇，就是常说的好胆固醇，可协助排出体内胆固醇，临床主要用于高胆固醇血症，和家族性高胆固醇血症的治疗。另外，它还具有改善血管内皮功能、抗血栓、稳定斑块、抗氧化等作用，因而临床也常用于动脉粥样硬化患者，心肌梗死和中风的预防用药。由于匹伐他汀的半衰期比较短，而胆固醇的合成高峰期在子夜和凌晨两点左右，因而匹伐他汀一般在晚饭后服用，使其在夜间达到最高浓度。
匹伐他汀钙常见的不良反应主要有腹痛、药疹、倦怠感、麻木、瘙痒等，严重的不良反应可能会出现肌病，如果出现广泛的肌肉痛，肌肉压痛等，需要立即停药。另外还可能会引起横纹肌溶解症，患者表现为肌肉痛、乏力、肌酸激酶升高、血和尿中的血红蛋白升高，还可能会出现伴随转氨酶升高的肝功能障碍以及黄疸，另外可能会出现血小板的减少。必要时要注意血液的检查，如果发现异常要立即停药，因为它的严重不良反应和剂量有关，因而患者在服药期间不要盲目地增加剂量，如该药在治疗剂量下疗效不佳或出现不良反应，可考虑换用其它的他汀类药物。
