匹伐他汀钙片是临床上一种非常常见的降脂药物，它主要适合于治疗高脂血症和家族性的高胆固醇血症。
匹伐他汀钙片对羟甲基戊二酸酰辅酶A还原酶有强力的拮抗、抑制作用，能够高效地抑制人肝细胞中生成胆固醇的过程，从而阻碍胆固醇的合成，能够在超低浓度下诱导低密度脂蛋白受体mRNA的合成，使低密度脂蛋白受体的数量增加，导致低密度脂蛋白受体的密度增大，从而促进低密度脂蛋白的清除，使血浆低密度脂蛋白的浓度以及血浆总甘油三酯的浓度降低。