胰岛素增敏剂比较典型的代表药物是盐酸吡格列酮，胰岛素增敏剂盐酸吡格列酮通过改善胰岛素的敏感性，降低胰岛素的抵抗，使胰岛素能够充分发挥作用。胰岛素是血液里面降血糖的激素，如何能降血糖？就是和受体结合以后，把血中的糖能够进入到细胞里面去，包括肌肉的细胞、肝脏的细胞和脂肪的细胞，这样糖就被利用，使糖就降下来。
胰岛素如果缺少了，可能会引起血糖增高，但有的时候化验身体里面胰岛素水平增高，主要是出现了胰岛素抵抗，胰岛素可能和受体之间发挥作用出现障碍，有可能是受体功能异常或受体后出现了问题。虽然身体里面胰岛素并不缺，但是糖仍然进不到细胞里面去，使用了胰岛素增敏剂以后，能够帮助胰岛素使血糖进到细胞里面，改善了胰岛素抵抗。胰岛素增敏剂使用了以后帮助降血糖，单独使用有一定降糖作用，但是临床经常和其他的药物联合使用，比如使用胰岛素来帮降糖的时候，往往胰岛素的用量比较大。加用增敏剂，可以减少胰岛素的用量，减少由于胰岛素用量过多带来的低血糖和体重增加。
另外，胰岛素增敏剂，在使用的时候也可与其他口服药联合使用，像双胍类的药物或者是最新的叫SGLT-2抑制剂，增敏剂有些用的时候需要注意的地方，比如可以增加体重，可以引起浮肿。心功能衰竭的时候一定要注意用药的安全，同时要注意，如果有膀胱癌的病史，一定要慎重，要警惕增敏剂有可能会带来骨骼的影响，如果反复容易出现骨折，这种情况要小心警惕。
