钙通道阻滞药在临床上主要应用于降低心肌耗氧量、舒张冠状血管、保护缺血心肌细胞和抑制血小板聚集。
1、降低心肌耗氧量：钙通道阻滞药能使心肌收缩力减弱，心率减慢，血管平滑肌松弛，血管扩张，血压下降，心脏负荷减轻，从而使心肌耗氧量减少。
2、舒张冠状血管：本类药物对冠脉中较大的输送血管及阻力小的血管均有扩张作用，特别是对处于痉挛状态的血管有显著的解除痉挛作用从而增加缺血区的血液灌注。此外还可增加侧支循环，改善缺血区的供血和供氧。
3、保护缺血心肌细胞：钙离子通道阻滞药通过抑制外钙内流，减轻缺血心肌细胞的钙离子超载而保护心肌细胞，对急性心肌梗死者，能缩小梗死范围。
4、抑制血小板聚集：不稳定型心绞痛与血小板黏附和聚集、冠状动脉血流减少有关，大多数急性心肌梗死也是由动脉粥样硬化斑块破裂、局部形成血栓突然阻塞冠状动脉所致。钙通道阻滞药阻滞钙离子内流，降低血小板内钙离子浓度，可抑制血小板聚集。
