HIV阻断药最佳阻断时间，为发生高危行为后的1-2小时，阻断成功率接近100%，但通常24小时内阻断效果都很好。
HIV阻断药发挥作用的原理是切断HIV复制过程，防止病毒从已感染的细胞扩散、感染更多细胞。越早服用HIV阻断药，药物则越早到达感染部位，以保证在病毒扩散之前达到有效的药物浓度，在病毒进入血液前起效。HIV阻断药的最佳的阻断时间是2小时内，阻断失败率在5%以下，之后的成功率会逐渐下降，但72小时内仍有较高的成功率。
需要注意，如果发生高危行为超过72小时，此时再服用HIV阻断药的阻断成功率通常很小，病毒可能已经进入血液，服药也只是起到抗病毒的作用。因此，当发生暴露后要尽早服用HIV阻断药。
