临床中治疗总胆固醇高疾病，主要以他汀类药物为主，代表药物为洛伐他汀、阿托伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀等，主要治疗以低密度胆固醇升高为主的高脂血症。如正常剂量使用效果不明显，可遵医嘱适当地增加剂量。他汀类药物还可以稳定粥样斑块，改善血管内皮功能，延缓动脉粥样硬化程度，具有抗血栓、降血糖以及降低尿蛋白，保护肾脏等作用。
但是，他汀类药物也具有一定的致敏性和副作用，可导致肝脏转氨酶升高，加重肝脏损害，进而引起肌酸激酶升高，造成肌肉溶解，也可能会出现皮疹、失眠、头痛、恶心等情况。
如果出现他汀类药物副作用时，可选用其它治疗高脂血症的药物，如苯氧芳酸及其衍生物可降低血清TG、TC，并能提高LDL-C，对合并糖尿病患者尤为适用。其它降脂药物还包括贝特类，如非诺贝特、吉非罗齐、苯扎贝特，以及中成药物如血脂康胶囊、脂必妥胶囊、泰脂安胶囊等，都具有很好的降脂效果。
