硝酸甘油应该在心绞痛急性发作时及时服用，要求在舌下或口腔颊黏膜处含化硝酸甘油舌下片。在用药同时需要注意正确的使用，如在舌下含化，因为舌下有丰富的静脉丛，有利于药物迅速吸收入血，而产生作用。用药时建议保持静息的状态使用，最好坐在椅子上坐位用药，对肾功能不全的患者不需要进行剂量调整。
但用药过程中需要注意其它用药禁忌，对有机硝酸酯类过敏的患者禁用本品，对早期心肌梗死、严重贫血、颅内压升高的患者以及已知对硝酸甘油高度敏感的患者也要禁用本品。对正在服用磷酸二酯酶抑制剂如枸橼酸西地那非、盐酸伐地那非类药品的患者禁用本品，因为上述药物能够增加硝酸酯类的降压作用，联合用药可能会引起低血压。
