医学上定义靶向治疗相对较窄，前列腺癌并不是常用靶向治疗进行治疗。对于前列腺癌用的药物，称为内分泌治疗，通常是应用抑制雄激素合成的药物，或者应用抑制雄激素发挥作用的这类药物，有针剂、口服制剂控制前列腺的肿瘤，这类药物叫做内分泌治疗。
常用的包括雄激素剥夺药物，包括亮丙瑞林、戈舍瑞林和曲普瑞林，也包括口服药物如比卡鲁胺、阿比特龙、恩杂鲁胺等，这些药物都起到抑制前列腺癌生长的作用。
针对这种靶向药，更多的是针对肺癌、肾癌、肝癌。而在前列腺癌骨转移中，有一种靶向药物叫做地诺单抗，是针对破骨细胞的抗体，可以认定成是靶向药物，但是针对前列腺癌骨转移进行应用。除此之外，很少在前列腺癌中应用靶向药物进行治疗。
