γ-谷氨酰转肽酶是肝功能化验中的一项主要指标，γ-谷氨酰转肽酶的升高常代表患者出现肝脏疾病以及胆系疾病。各种原因引起的肝脏炎症损伤均可以表现为γ-转肽酶升高，往往伴随有谷丙转氨酶和谷草转氨酶同步升高，包括病毒性肝炎，如乙肝、丙肝等，均可引起转氨酶以及转肽酶的升高。
但对于部分急性炎症发作后，在肝脏功能的恢复末期，谷丙转氨酶和谷草转氨酶均恢复后，可γ-谷氨酰转肽酶较难恢复。另外，γ-谷氨酰转肽酶是酒精性肝病的特异性酶。长期大量饮酒或者酗酒的患者，突出表现为γ-转肽酶的显著升高，甚至达到数百上千。此外，部分胆道梗阻性的疾病，包括肿瘤和结石引起的胆道梗阻，γ-转肽酶也会明显升高。
