通常靶向药出现耐药后，原来的恶性肿瘤病灶可以发展，甚至会出现转移、扩散的情况。靶向药是目前一种新型的治疗恶性肿瘤的药物。
靶向药主要是针对，恶性肿瘤细胞上的某些特异性靶点或信号通路起作用，从而控制恶性肿瘤细胞增殖，减少其转移和扩散。
目前靶向药广泛应用在肺癌、头颈部恶性肿瘤、胃癌、肝癌、乳腺癌的治疗中，特别是对于一些晚期的恶性肿瘤病人，能减少治疗后的复发几率、延长病人的生存时间。但任何的靶向药在经过一段时间的治疗后，都可能出现耐药的情况。
一旦靶向药耐药，则靶向药对肿瘤细胞上的靶点抑制作用就会减弱。此时肿瘤细胞就可以重新生长、增殖，甚至发生扩散和转移。
因此，在服用靶向药或静脉点滴靶向药后，医生会定期对病人进行复查，包括肿瘤标志物检查、B超、CT、核磁共振等检查。若检查中发现肿瘤标志物增高，或出现新的病灶，或原有病灶增大，就考虑原来的靶向药耐药，此时需要调整治疗方案。
