艾司唑仑片具有镇静、催眠、抗癫痫、抗惊厥的效果，口服之后，一般在0.5-1小时左右的时间可以起到镇静、催眠的功效。艾司唑仑片属于中长效的苯二氮䓬类药物，其血药浓度达到峰值的时间为3小时左右，其代谢半衰期为10-24小时，如果连续服用艾司唑仑片，一般在3天左右便可以达到稳态的血药浓度。
艾司唑仑的作用机制是作用于苯二氮䓬受体，通过增加抑制性神经递质γ-氨基丁酸的作用，从而起到镇静、催眠、抗癫痫、抗惊厥的功效。另外艾司唑仑片具有一定的骨骼肌松弛作用，同时还具有一定的遗忘性作用。此药物的作用与用药剂量呈现相关性，一般随着剂量的加大，其镇静、催眠，甚至昏迷的作用会逐渐增加。不建议患者长时间使用艾司唑仑片，长时间使用有可能导致出现耐受性，以及成瘾性。
