类风湿关节炎治疗的首选药物为甲氨蝶呤，是非常经典的抗风湿的慢作用药物。此外，临床上又开发许多新兴药物，包括生物制剂，如肿瘤坏死因子拮抗剂和白细胞介素-6的受体抗体以及小分子靶向药物。尽管有很多新药的问世，但是甲氨蝶呤仍为类风湿关节炎的锚定治疗药物。

甲氨蝶呤在类风湿关节炎治疗中的用量为小剂量，需根据患者的体重、病情等综合判断。甲氨蝶呤有时会引起脱发、口腔溃疡等不良反应，可在用药24小时后服用叶酸进行拮抗。甲氨蝶呤是治疗类风湿关节炎的基础药物，但也有不适用人群，如存在过敏或肾功能不全等人群需咨询医生后使用。