龟头表面麻醉最常用的药物还是以局麻药为主，比如利多卡因、丁卡因、普鲁卡因等药物表面浸润。因为做龟头表面的手术，基本上都是微创手术，比如小儿包皮切除等。
由于微创手术对创痕的要求较小、疼痛感也较小、手术较快，所以基本上使用局部麻药浸润即可。有时也不需要进行太大的穿刺、风险比较大的刺激。
因此，基本上都是用有麻醉作用的药水、乳膏表面涂抹。涂抹后病人龟头表面的部分神经被麻醉掉，一般病人都会感觉比较木，没有太大反应。
等病人龟头表面没有太大反应后才进行手术，且在整个手术过程当中，一般不会对病人造成太大的刺激。
虽然龟头相关的手术产生的刺激较小，但病人的牵拉等反应并不是疼痛反应，而是神经不适感。若病人手术时感觉神经不适感较重，此时也可进行处理，比如减少刺激、应用相关药物等。
