促性腺激素是下丘脑弓状核和正中隆起合成，具有2部分的作用，即可以对腺垂体促性腺激素具有调节的作用，还具有垂体以外的作用即下丘脑释放的促性腺激素释放激素。

其可以经过垂体门脉系统到达腺垂体，从而兴奋黄体生成素和卵泡刺激素释放，由于促性腺激素释放激素的释放的特点具有脉冲式，其脉冲幅度和频率决定垂体促性腺激素释放也是阵发性波动。

促性腺激素释放激素还具有自身增强的特点，如果向体内连续地输注促性腺激素释放激素，黄体生成素反应的幅度将连续递增，但卵泡刺激素没有这种反应。虽然黄体生成素和卵泡刺激素的释放均受促性腺激素释放激素的影响，但效应也都受雌激素的反馈调节。

但促性腺激素释放激素引起卵泡刺激素释放的速度要比黄体生成素慢，释出量的峰值也比黄体生成素要低，只有维持高水平的持续时长比黄体生成素要长。

促性腺激素释放激素可以增加促性腺激素的合成，还有促性腺激素释放激素可能是内源性影响性中枢激素，所以许多性行为均与促性腺激素、促释放激素有关。

如果有睾丸酮或雌激素的协同作用，促性腺激素释放激素也可以直接作用于睾丸或黄体，影响激素分泌，因此有人试图使用促性腺激素释放激素治疗人类性功能障碍，但所有的结果不完全满意。