利格列汀可以降低空腹血糖，也可以降低餐后血糖，对于降低全血血糖都有作用。因为利格列汀主要的作用是多机制，包括延缓血中的GLP-1浓度，从而可以延缓胃排空，也可以促进胰岛的β细胞分泌胰岛素，抑制α细胞分泌胰高糖素。
对于中枢而言，利格列汀可以抑制摄食中枢。除此之外，对于整个胃肠道的激素水平都有非常好的调控，包括GLP-1，就是肠促胰素。
因为每天服用一次利格列汀，血中的浓度比较恒定，通过抑制DPP-4这个酶，能够延缓GLP-1在血中被破坏。侧面延长GLP-1在血中的时间后，可以全面降低血糖，所以对空腹血糖、餐后血糖，包括糖化血红蛋白都可以作用。
通过降低空腹血糖和餐血糖，可以逐渐改善糖化血红蛋白的控制，延缓糖尿病相关的并发症的出现。
利格列汀属于这一类药中的一种，其主要优势是主要经过胆道排泄，肝功、肾功不全的患者可以放心使用。
