硝苯地平的药理作用是直接扩张动脉，降低外周阻力，使血压下降，此外硝苯地平还可扩张冠状动脉，增加冠脉血流。

硝苯地平根据剂型不同，可分为平片、缓释片以及控释片。平片起效快、作用强，能短时间内明显降低血压，容易导致脑灌注不足，不利于高血压患者使用，尤其是长期或老年高血压患者，目前临床已基本停用。硝苯地平缓释片可按照恒定速率释放，达到24小时持续降压的效果。