目前治疗甲状腺功能亢进症的药物，包括甲巯咪唑，以及丙硫氧嘧啶，均能够抑制，或阻断甲状腺合成甲状腺激素，也就是使甲状腺生产的T3、T4减少。在1-3个月新的甲状腺激素生产就会减少，此时甲状腺功能，即可缓慢恢复至正常。但这种治疗通常需要时间较长，约治疗2年。
治疗初期，甲状腺功能亢进症的病人心率比较快，此时可用一些β受体阻滞剂，如心得安(普萘洛尔)、倍他乐克(酒石酸美托洛尔片)等，以减慢病人心率。
部分病人可能会出现白细胞的减少，此时应用升高白细胞的药物。部分病人会出现肝功能损害，此时也可以用一些保肝药物。升高白细胞的药物，与保肝药均为辅助药物，比较重要的还是治疗甲状腺功能亢进症本身的药物，但需在医生的指导下使用。
