贝伐珠单抗靶向药物主要针对血中游离的血管内皮生长因子起作用，能够起到对抗新生血管形成的作用。贝伐珠单抗是目前临床上应用较多的一种靶向药物，主要用来治疗肺癌、结肠癌、直肠癌、卵巢癌，而其他恶性肿瘤，如宫颈癌、胃癌及其他血液供应比较丰富的恶性肿瘤中，都有应用的临床数据存在。
贝伐珠单抗的作用原理是抗肿瘤的新生血管，因为血管越多，肿瘤细胞得到的养分和营养越多，肿瘤生长就越快，而贝伐珠单抗能够针对血中游离的与血管生长密切相关的血管内皮生长因子。
贝伐珠单抗与血管内皮生长因子结合后，血管因内皮生长因子就无法与细胞膜上的血管内皮生长因子受体结合，从而阻碍下游信号通路的传导，此时肿瘤无法形成新生血管，原有的新生血管也会发生坏死，通过抗血管生成的作用，达到饿死肿瘤的疗效。
