血管紧张素Ⅱ的主要作用是收缩血管、升高血压。机体中的血管紧张素Ⅱ是在血管紧张素转换酶的作用下，由血管紧张素Ⅰ转变而来的一种多肽，可对多器官和组织产生影响，常见以下几种：

1、血管：收缩外周血管，使血压升高；

2、大脑：作用于交感中枢，引起交感中枢兴奋，并导致缩血管神经纤维递质释放增加；

3、肾上腺：引起肾上腺合成和释放醛固酮增多，导致钠水潴留；

4、其它影响：导致口渴，总想饮水。

血管紧张素Ⅱ可以通过多种途径升高外周阻力，增加血容量，导致血压升高。长期使用对心血管系统不利，因此也是治疗高血压、心力衰竭等疾病十分重要的靶点。