盐酸二甲双胍片，通常要求在餐中或餐后服用。如果餐后服用，是在用餐以后立刻服用，如餐后0.5小时或1小时再服用，治疗效果较差。如果餐中服用，有助于减轻药物胃肠道反应。二甲双胍片在初始治疗时，较常见不良反应为胃肠道反应，包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛以及食欲不振等症状，随治疗进展坚持用药，多数症状可以自行缓解。但为避免不良反应发生，通常建议餐中或餐后立刻服用，可以在医生指导下，缓慢增加用药剂量，逐渐提高胃肠道耐受性。
二甲双胍为治疗糖尿病常用药，主要用于单纯饮食控制以及体育锻炼，治疗仍然未见效果的2型糖尿病患者，尤其适用于肥胖型2型糖尿病患者。二甲双胍与胰岛素合用可增强降血糖作用，可以减少胰岛素用量，还可以与磺脲类口服降糖药合用。
