心房颤动在急性发作时，首选药是能够转为窦律的转律药物。其中包括ⅠC类心律平，又称普罗帕酮，Ⅲ类抗心律失常药即胺碘酮，这是在急诊科最常用的2个能够转律的药物。普罗帕酮可以临时静脉推注，胺碘酮可以用静脉泵入，从而看转律情况。

还有部分慢性房颤，比如持续时间已经超过48小时。若房颤在48小时之内，可以应用药物转律。若超过48小时或并不能确定发作时间，以及有无心房血栓即没有做食道超声之前，不能贸然进行转律治疗。可以用减慢心率药物，比如可以选择Ⅱ类抗心律失常药即β受体阻断剂，静脉输注艾司洛尔或口服倍他乐克。

还有运用Ⅳ类抗心律失常药，如合心爽(盐酸地尔硫䓬)、维拉帕米等，这些来进行静脉泵入或口服控制心室率。对于房颤病人，除上述转律、控制心室率的药物治疗，还要考虑抗凝的治疗。

对于房颤患者是否需要抗凝，一般会应用CHA2DS2-VASc评分。如果对于男性患者≥1分或女性≥2分，尽量建议患者应用抗凝药，对于非瓣膜性房颤的患者，主张应用新型的口服抗凝药，如达比加群或利伐沙班等。