肾上腺素是肾上腺髓质分泌的儿茶酚胺激素之一，通过和细胞表面的α受体、β受体结合，发挥生理作用。

在心脏，肾上腺素和β1受体结合，让心脏加快收缩，心脏跳得更有力，心输出量增加。在血管的作用取决于血管平滑肌上的α和β2受体的分布，在皮肤、胃肠道和肾脏血管平滑肌主要以α受体为主，肾上腺素让这些部位的血管平滑肌收缩。

而在骨骼肌和肝血管表面，小剂量的肾上腺素让血管平滑肌明显舒张，但如果肾上腺素量比较大，可以使得肝脏和骨骼肌血管平滑肌收缩，主要是通过加强α受体的作用。

肾上腺素对于物质代谢也有重要作用，比如肌肉在收缩时开始需要的能量，通过肾上腺素让肌肉的糖原分解来提供能量，随着肌肉收缩时间加长，能量需要增加，这个时候肾上腺素让脂肪通过分解脂肪酸提供肌肉收缩的能量。

肾上腺素也会使得蛋白质代谢受到影响，为肌肉收缩同样提供能量。肾上腺素在人体遇到紧急情况时，比如恐惧、悲伤、愤怒，甚至遇到意外伤害，如低血糖、寒冷刺激，肾上腺素会大量分泌。

这个时候调动身体各个器官组织，让大脑更加警觉、更敏感，使心跳加快、心输出量增加，全身的血液重新分布，保证心脏、大脑和骨骼肌的血液，使机体有充沛的能量，加速对抗这些不良刺激。肾上腺素也用于心脏的强心作用，在治疗心功能衰竭时有一定作用。