阿托伐他汀属于他汀类药物，具有降血脂、抗动脉硬化的作用，与其它他汀类药物的作用机制相同。通过抑制胆固醇合成过程中关键的酶，从而抑制胆固醇的合成。阿托伐他汀可以降低总胆固醇、降低低密度脂蛋白、降低甘油三酯，还能够升高高密度脂蛋白。
因此阿托伐他汀可以用于高脂血症的患者，比如高胆固醇血症的患者、混合性高脂血症的患者。阿托伐他汀还具有稳定斑块、抗动脉硬化的作用，可以延缓动脉硬化的过程。在临床上，阿托伐他汀也可以用于冠心病及脑卒中的患者，起到二级预防的作用，可以降低心肌梗死和脑卒中的发作、降低心脑血管事件的发生。
