有研究认为吡咯替尼属于第二代靶向治疗药物。吡咯替尼是目前临床上应用比较广泛的一种针对HER-2(人表皮生长因子受体-2)基因的靶向治疗药物，可以控制肿瘤细胞的发展，对病人起到较好的治疗作用，本质上属于小分子的酪氨酸激酶抑制剂，由于吡咯替尼是口服药物，所以在临床上应用比较方便。
吡咯替尼在临床上主要用于乳腺癌的治疗，被批准的适应证是联合卡培他滨，用于表皮生长因子受体2即HER-2阳性，经过或没有经过曲妥珠单抗治疗后复发或转移性乳腺癌的治疗，但在用药前要求应用过蒽环或紫杉类药物。
吡咯替尼在目前临床中发挥较好的靶向治疗功效，但也可以引起一系列不良反应，部分病人在用药后，可能会出现胃肠道反应，如食欲不振、恶心、呕吐等症状。而部分病人会有血液学改变，包括白细胞减少、贫血等。
