二甲双胍在治疗2型糖尿病患者的过程中发挥了重要作用，二甲双胍是一线用药，既可降低餐前血糖，也可以降低餐后血糖。
二甲双胍的降糖机制是通过抑制肝糖原的输出来降低血糖，同时还可以增加外周组织对胰岛素的敏感性而达到降低血糖的效果。一般通过抑制肝糖原的输出就可以降低餐前血糖，抑制血糖的升高而增加外周组织对胰岛素的敏感性，就可以降低餐后血糖。
一般单独使用二甲双胍进行治疗时血糖至正常时就不会下降，不会发生低血糖的情况。如果其降糖效力不足，还可和其他口服降糖药物或者是胰岛素联合应用，增大其降糖的效果。
二甲双胍在使用的过程中，尤其是老年人肾脏功能不好，不应随意加量，因为过量的二甲双胍可以导致乳酸性酸中毒发生。同时二甲双胍还有其他的副作用，主要的副作用是胃肠道反应，患者服用以后可以出现恶心、呕吐、腹泻。
