米非司酮用于抗早孕、催经止孕和胎死宫内的引产，同时还可以用于妇科手术操作的术前宫颈准备，如宫内节育器的放置及取出、取子宫内膜的标本、宫颈管发育异常的激光治疗以及宫颈扩张和刮宫术。

其为强的抗孕激素，可以与孕酮受体结合，对子宫内膜孕酮受体的亲和力比黄体酮强5倍，因而能和孕酮竞争结合蜕膜的雌激素受体，阻断孕酮活性，终止妊娠，同时妊娠蜕膜坏死，释放内源性的前列腺素，可以促进子宫收缩，软化宫颈。

米非司酮与米索前列醇联合使用，可以作为非手术抗早孕药的使用。