甲磺酸酚妥拉明主要具有降血压的作用，属于α肾上腺素受体阻滞剂，通过阻断α受体从而发挥作用，能够使血管扩张、血压下降，能够降低外周的阻力。
在临床上甲磺酸酚妥拉明主要可以用于嗜铬细胞瘤患者的高血压危象状态，起到明显的降压的作用，比如可以用于嗜铬细胞瘤手术前的给药，用于控制高血压，同时还可以用于嗜铬细胞瘤的诊断。
另外甲磺酸酚妥拉明能够对抗肾上腺素和去甲肾上腺素对血管收缩的功效，因此也可以用于缓解由于静脉或者静脉外使用这两个药物所导致的血管收缩或者是坏死等症状。
在使用甲磺酸酚妥拉明时，一定要密切监测患者血压的变化，防止血压过低所导致的不良事件。另外对于低血压、心肌梗死和冠心病的患者，一般不适合使用甲磺酸酚妥拉明。总之甲磺酸酚妥拉明主要是具有扩张血管、降低血压的作用。
