普鲁卡因是脂类麻醉药，能够暂时阻断神经纤维传导而具有麻醉作用。普鲁卡因是短效局麻药物，用于浸润麻醉、阻滞麻醉、蛛网膜下腔麻醉、硬膜外麻醉和封闭疗法等，也可用于静脉复合麻醉。

普鲁卡因不仅是局麻药，而且在临床各科许多疾病的治疗当中也有广泛应用，例如儿科、皮肤科、妇科等。消化科临床应用可以治疗胰腺炎，呼吸科中可以治疗咯血，外科、神经科也可以应用，还可以治疗肾绞痛。而普鲁卡因对于皮肤黏膜穿透力比较弱，因此不适于表面麻醉。

普鲁卡因对于中枢神经系统在常规节点下有抑制过量兴奋作用，首先会引起镇静、头昏、痛阈提高等表现，继而引起眩晕、定向障碍、共济失调，中枢抑制会继续加深，出现知觉迟钝、意识模糊、进而进入昏迷状态。剂量持续加大，可以出现肌肉震颤、烦躁不安以及惊厥等中枢兴奋中毒症状。

普鲁卡因小剂量应用有兴奋交感神经作用，可使心率加快、血压上升。而剂量加大可抑制外周血管扩张，神经节神经阻断而使血压下降、心率增快。普鲁卡因也可以抑制突触前膜乙酰胆碱释放，产生一定神经肌肉阻断，增强非去极化肌松药的作用，并且直接抑制平滑肌，解除平滑肌痉挛。