通常并不存在对脑转移最有效的靶向药物这种说法，很多肿瘤都可能会发生脑转移，比如小细胞肺癌、肺腺癌、乳腺癌，都是比较容易发生脑转移的病变，不同药物对于脑转移的效果不同，并没有最好之分。

1、乳腺癌：目前针对乳腺癌的靶向药物，主要是抗HER-2的靶向药物，比如注射用曲妥珠单抗、帕妥珠单抗注射液等，这些药物通常对脑转移的效果并不理想，如果乳腺癌病人出现脑转移，通常需要进行头部放疗；

2、肺腺癌：随着靶向药物的发展，开始有针对EGFR基因突变的第三代靶向药物，比如甲磺酸奥希替尼片、甲磺酸阿美替尼片、甲磺酸福美替尼片等，第三代靶向药物都可以通过血-脑屏障，对脑转移的控制效果比较好。如果是无症状脑转移的病人，可以使用第三代靶向药物进行治疗，但是如果病人有头痛、头昏、意识障碍等症状，可以配合放射治疗来应用，进一步控制脑转移病变的发展。

对于脑转移病人，关键是要看脑转移病灶的多少来进行综合治疗，如果是1-3个病灶，可以采用头部伽玛刀进行放疗，配合靶向药物治疗。如果是更多的脑转移病灶，必要的时候可能需要进行全脑放疗。