烷化剂类抗肿瘤药物有很多种，临床常用的药物包括环磷酰胺、异环磷酰胺、塞替派、氮芥、苯丙氨酸氮芥、苯丁氨酸氮芥等。烷化剂类抗肿瘤药物相对是最古老的抗肿瘤药物类型，属于抗肿瘤药物的鼻祖。
烷化剂类抗肿瘤药物的种类繁多，最早出现的是氮芥，主要用来治疗小细胞肺癌、白血病、恶性淋巴瘤等多种恶性肿瘤，但由于氮芥带来的副作用，目前在临床上应用得相对比较少。目前临床应用比较多的烷化剂类药物，主要是环磷酰胺和异环磷酰胺，主要通过影响DNA复制、RNA和蛋白质的合成，从而起到杀灭肿瘤细胞的功效。
烷化剂类抗肿瘤药物常会引起骨髓功能的抑制，可以出现白细胞、中性粒细胞、血小板的减少，可以出现贫血。还可以出现恶心、呕吐、食欲不振、厌油腻等胃肠道反应，还可以造成脱发、肝肾功能损伤，在临床应用过程中，要密切关注和及时处理。
