强心苷主要是作用于细胞膜上的钠钾ATP酶，抑制钠钾ATP酶的活性，从而增加细胞内钙离子的浓度，提高心肌的收缩率，达到治疗和改善心衰的作用。
强心苷目前常用的有口服和静脉制剂，口服制剂主要是地高辛的片剂，针剂包括西地兰、地高辛等，在作用机制上几乎一致。对于心力衰竭的患者，尤其是射血分数降低，收缩性心力衰竭的患者，在使用常规抗心力衰竭药物的作用下效果不明显，或者症状改善不明显时，可以加用强心苷治疗。
在给予患者利尿剂、β受体阻滞剂、醛固酮受体拮抗剂、RAS抑制剂等治疗的基础上，患者仍心率偏快，或者出现严重的生活质量下降，活动后气短、射血分数严重降低的情况，可以加用强心苷，起到加强心肌收缩力，改善患者的生活质量，改善心衰的作用。
