甲氨蝶呤片主要有效成分是甲氨蝶呤，甲氨蝶呤是抗肿瘤药，其主要是作为叶酸合成过程中酶的抑制剂，起到干扰叶酸合成的作用。甲氨蝶呤通过抑制二氢叶酸还原酶，从而使二氢叶酸不能转变为有活性的四氢叶酸。
四氢叶酸对于遗传物质的合成具有非常重要作用，因此甲氨蝶呤通过这个途径干扰遗传物质DNA的合成。
在临床上，甲喋呤片主要用于肿瘤患者，首先可以用于白血病患者，也可以用于骨髓瘤患者。另外，还可以用于头颈部癌症，以及乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌，也可以用于前列腺癌、肺癌以及其他肿瘤患者。
除此之外，甲氨蝶呤也可以用于类风湿关节炎的治疗，具有一定的抗肿瘤、免疫调节作用。
在使用甲氨蝶呤期间，应该注意监测患者的肝肾功能，以及血常规，防止甲氨蝶呤造成的骨髓抑制、肝肾功能的损伤。总之，甲氨蝶呤片主要用于肿瘤患者。
