有效降低低密度脂蛋白需要通过药物，包括他汀类药物，还有抑制胆固醇吸收的依折麦布，如果低密度脂蛋白特别高时，可能还需要加用PCSK9之类药物。

因为低密度脂蛋白70%左右都是自身合成的，与饮食中的影响不会太大，食物中的胆固醇只是会占到血中浓度可能不到30%，所以大多数的胆固醇和低密度脂蛋白的升高，主要是与机体自身代谢有关系，包括合并糖尿病、高血压，可能会明显增加。

如果想有效的降低低密度脂蛋白，单纯通过饮食、运动降低幅度确实有限，如果有明显的高风险因素，一定要考虑加用他汀类药物。如果特别高时，距离目标值不能达标时，也可以考虑依折麦布的联合。

对于有合并家族性高胆固醇血症或高低密度脂蛋白血症，即有黄色素瘤，部分患者可能除他汀、依折麦布，还需要用到PCSK9，主要是较强的抑制低密度脂蛋白，降低血中浓度，从而降低动脉硬化风险和心脑血管疾病。