肾上腺素是α、β受体的激动剂，可通过激动α或者β受体发挥作用。此两种类型的受体在身体各种组织当中分布存在差异，部分部位分布多，部分部位分布少。比如α受体主要是α1受体起作用，主要分布在皮肤、肾脏或者胃肠道血管平滑肌之上，作用之后会引起血管收缩、血压升高。β受体中与血压有关的主要是β2受体，主要分布在骨骼肌和肝脏血管，作用之后会引起血管舒张。
所以肾上腺素作用因其作用部位不同而有所不同。此激素作用不单是为升高血压，而主要是为进行血液重新分配，激动心脏β1受体可以导致心输出量增加，收缩压升高。激动皮肤黏膜上α1受体可以收缩血管，使外周阻力升高，激动β2受体可以起到舒张血管的作用。此两种作用相反，所以结果为舒张压不变或下降，但是脉压增大，收缩压升高。
