乳腺癌是雌激素依赖性肿瘤，所以乳腺癌内分泌治疗时可以选用抗雌激素的药物，比如他莫昔芬。对于绝经前患者，雌激素主要是卵巢产生，可以通过切除卵巢、对卵巢进行放疗或使用药物，使卵巢达到功能性去势。使用药物的方法称为药物去势，这类药物包括戈舍瑞林、亮丙瑞林。
对于绝经后患者，患者体内雄激素经过外周脂肪组织内芳香化酶代谢后，雄激素变为雌激素，如果使用芳香化酶抑制剂，就能阻断从雄激素到雌激素的转化过程。所以乳腺癌的内分泌治疗可以选择抗雌激素药物三苯氧胺，也可以选择使卵巢功能去势药物戈舍瑞林。
对于绝经后患者，也可选择来曲唑、阿那曲唑、依西美坦等药物进行治疗。随医学发展，有些药物和内分泌治疗药物进行联用能提高内分泌治疗药物疗效，比如与CDK4/6抑制剂联用、mTOR抑制剂联用，能提高内分泌治疗的疗效。
