阿托伐他汀可以降低患者血脂，他汀类药物是降血脂最佳药物。由于阿托伐他汀可抑制血脂合成的关键酶，该酶被称为3-羟基-3-甲基戊二酸单酰辅酶A，一旦突破该酶，患者体内血脂便可迅速合成，如果将该酶抑制则血脂无法合成，尤其胆固醇无法合成，因而阿托伐他汀是较强效的抑制该酶合成药物。由于胆固醇合成被抑制，使得胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇出现明显下降。
通常阿托伐他汀可使胆固醇下降幅度达到40%-50%，属于强效降脂药。尽管如此，部分情况下临床单用此类降脂药物仍不足以将患者血脂降至正常，此时可在此基础上加用其他降脂药。因此，在所有降脂药物中他汀类药物占据主导地位，在单用不足时才需添加其他辅助药物进行治疗。
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