癌症靶向治疗是目前肿瘤治疗的主要手段，主要是由驱动基因的改变而形成。不同病理类型的癌症涉及相应的靶向治疗，而驱动基因改变包括基因异常，比如引起下游通路的激活，从而造成癌细胞的增长、扩增而形成新生物。针对这种驱动性的改变，涉及到针对性药物治疗，便称为靶向治疗。
目前靶向治疗应用相对比较广泛的是肺癌等，以非小细胞肺癌为主，尤其是腺癌，通常合并驱动基因，比如EGRF的改变，涉及到靶向的药物包括吉非替尼、阿法替尼、奥希替尼等。还有涉及到驱动基因ALK融合形式的变化，涉及到的靶向药物包括克唑替尼、色瑞替尼、阿来替尼。
此外，还有针对ROS1、BRAF基因的改变，也有相应的靶向治疗药物。乳腺癌涉及到的驱动基因包括HER2基因的变化，主要应用曲妥珠单抗、帕妥珠单抗的药物。临床还包括结直肠癌、黑色素瘤等，均涉及不同类型、不同药物的靶向治疗，具体情况需具体分析。
