来曲唑主要用于乳腺癌的治疗，研究表明体内雌激素的水平和乳腺癌具有一定的相关性，雌激素有可能会刺激乳腺癌的生长。因此降低体内雌激素的水平，在一定程度上有利于乳腺癌治疗，特别是对于雌激素受体呈现阳性患者。
绝经期的女性，以及绝经后的女性，体内的雌激素主要是由雄激素在芳香化酶的转化下，转化为雌激素。来曲唑是一种芳香化酶抑制剂，通过抑制雄激素向雌激素的转化，从而可以减少绝经期以后，女性体内雌激素的水平，因此对乳腺癌具有一定的治疗效果。在临床上来曲唑主要用于乳腺癌患者，更适合用于雌激素受体阳性患者。在使用来曲唑期间应该注意监测相关的激素水平。除此之外，来曲唑还可以用于子宫内膜异位症，以及多囊卵巢综合征等。
