利福平抗结核作用的特点，即其为一种半合成的广谱杀菌剂，属于全效杀菌剂，能够杀死细胞内外生长代谢旺盛，和几乎静止的结核菌。抗结核治疗时，一般需要联合用药，不可以单独使用。
利福平常见的不良反应，有消化道症状，如恶心、呕吐、食欲不振等，另外肝功能受损也较为常见。服药后，患者排泄物，如尿液可以呈橘红色。
另外，患者长期大量用药时，其不良反应比较多，而且会较严重，如会出现流感样症状、血液系统的反应，和肝毒性等。因此对于肝功能不全的患者，需要慎用利福平，若在必须用药时，在用药期间一定要密切监测血常规和肝肾功能。
另外，利福平是肝酶的强诱导剂，可以加速多种药物的代谢，如口服避孕药，还有HIV蛋白酶抑制剂、环孢素、维拉帕米，以及普罗帕酮，还有口服其他的降糖药物等。这些药物与利福平合用时，都需要增加药物的剂量。
