目前分子靶向治疗主要是口服和静脉输注两种方式，不同肿瘤、不同位点的突变，可以选择不同的药物。

分子靶向治疗在目前的恶性肿瘤治疗方面，占很大的一部分，有非常重要的地位，尤其对于有基因位点变化的患者，它的重要性不言而喻。大多数的分子靶向药物都是口服用药，包括肺癌的吉非替尼小分子药物。对于乳腺癌或者淋巴瘤的药物Herceptin，要从静脉输注。