硝酸甘油能降低血压，但高血压治疗一般使用硝酸甘油的针剂静脉泵。一般口服的硝酸甘油片，主要舌下含服用于缓解心绞痛症状。硝酸甘油为硝酸酯类的代表性药物，使用的时间也非常长，其作用机制主要通过在体内释放一氧化氮、舒张血管平滑肌，对动脉、静脉均有扩张作用。扩张静脉，减少回心血量，减少心脏前负荷。扩张外周动脉，降低血压，减少外周阻力，减轻心脏前负荷。
因此，硝酸甘油为多效性药物。可通过扩张外周动脉，降低外周阻力，降低血压，为一种比较常用的静脉降压药物。也可扩张心脏的冠状动脉，达到改善心肌供血，治疗冠心病心绞痛的作用。还可通过减轻心脏的前后负荷，改善心脏功能，用于心力衰竭的治疗。
