利多卡因是常见的酰胺类麻醉药，其pKa值(解离常数)是8.9、蛋白结合率是75.6%，脂溶性是中等，所以，利多卡因是中等的麻醉药。现在利多卡因应用较广泛，常用于表面麻醉、区域阻滞麻醉、浸润麻醉，椎管内麻醉、硬膜外或蛛网膜下腔麻醉，皆用利多卡因。
在应用过程中，根据不同的情况配制不同的浓度。区域阻滞或者浸润阻滞，一般应用1%-2%的利多卡因。在应用神经阻滞或镇痛过程中，疼痛科可能应用0.2%-0.5%的利多卡因。
在应用椎管内麻醉阻断下肢、腹部的时候，利多卡因则配置成1.3%-1.5的麻醉药。有时也会应用2%的利多卡因进行麻醉，其起效迅速，维持时间在45-60分钟。如果中间疼痛，硬膜外麻醉则可以置入硬膜外导管，随时加药。与此同时，利多卡因也有抗心律失常的作用。
