阿托伐他汀可以降低甘油三酯，但阿托伐他汀最主要的作用并不是降低甘油三酯，而且降低甘油三酯的幅度不是特别大。所以对于甘油三酯轻度升高的患者，可以考虑使用阿托伐他汀进行控制。但如果甘油三酯水平升高的特别明显时，使用他汀类药物则不足以控制，需要使用专门针对甘油三酯的降脂药，包括贝特类降脂药，比如苯扎贝特，以及盐酸类的降脂药，比如阿西莫司。
阿托伐他汀是他汀类的降脂药，作用机制是抑制羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶，即胆固醇合成的关键酶，在抑制酶的活性之后，胆固醇合成则会减少。所以他汀类药物，包括阿托伐他汀，主要作用是降低总胆固醇以及低密度脂蛋白胆固醇，并且通过降低胆固醇的水平，预防或治疗动脉粥样硬化性心血管疾病。
