小分子靶向药在临床上常用的是小分子酪氨酸激酶抑制剂，这类药物有很多种，临床常用的包括单靶点酪氨酸激酶抑制剂，以及多靶点酪氨酸激酶抑制剂。

1、单靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂：应用最多的是非小细胞肺癌，尤其是肺腺癌的病人，特别是晚期肺腺癌，通常会进行基因检测，寻找是不是有突变靶点，如果存在着EGFR基因突变、ALK基因融合，就可以使用针对这些靶点的单靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂，比如吉非替尼片、盐酸厄洛替尼片、甲磺酸奥希替尼片进行治疗，也可以使用针对ALK基因的盐酸阿来替尼胶囊、色瑞替尼胶囊进行治疗；

2、多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂：这类药物主要用在治疗肝癌、肾癌的病人，比如甲苯磺酸索拉非尼片、苹果酸舒尼替尼胶囊、培唑帕尼片等。

靶向治疗药物通常是通过生物制药技术合成，专门针对肿瘤细胞上的某些特异性靶点或者信号通路，而起作用的一系列药物。目前，小分子酪氨酸激酶抑制剂，广泛应用在肺癌、肝癌、胃癌、肠癌的治疗当中，起到控制病情发展的作用。