阿托伐他汀钙不是激素药，阿托伐他汀钙是一种调脂药物，是一种羟甲基戊二酸乙酰辅酶A还原酶的抑制剂。其作用机理，是可以竞争性抑制体内内源性限速酶、还原酶的活性。抑制胆固醇合成的限速酶，会使体内内源性的胆固醇合成减少，从而发挥降低胆固醇的作用。另外阿托伐他汀钙可以使细胞表面的低密度脂蛋白受体，发生密度改变，从而可以降低低密度脂蛋白的水平。因此阿托伐他汀钙可以降低血中的胆固醇，以及低密度脂蛋白的含量，发挥降脂效果。
阿托伐他汀钙通过降脂，就可以抑制血管内斑块的形成，从而预防脑梗或者心梗，以及其他部位血管堵塞的发生。阿托伐他汀钙在使用时，也要注意患者的肝功能，以及肌酶的问题。如果患者在使用过程中发生肝功能损伤、转氨酶明显升高，则需要停药，或者是出现肌肉酸痛，查血中的肌酶、血红蛋白、肌红蛋白明显升高，也需要停药。
