5-羟色胺又叫血清素，是色氨酸衍生而来。5-羟色胺在中枢神经系统是重要的抑制性神经递质，在大脑皮层和神经突触内含量最高，其作用如下：
1、收缩血管及平滑肌：对于外周组织，5-羟色胺具有血管收缩和刺激平滑肌收缩的作用；
2、调节生理功能：5-羟色胺在大脑中主要分布在松果体和下丘脑中，可以参与睡眠节律调节、体温调节以及痛觉传递等生理功能的调节；
3、激动或抑制多巴胺：5-羟色胺在中枢神经系统与5-羟色胺1A受体结合，可以激动多巴胺能神经元释放多巴胺。而5-羟色胺与5-羟色胺2A受体结合时，又可以抑制多巴胺神经元释放多巴胺。多巴胺在突触间隙的水平，又决定了精神病的阳性体征或者是阴性体征。5-羟色胺再摄取抑制剂类似于抗抑郁药的主要抗抑郁机制，提升突触间隙的5-羟色胺水平。
