哌拉西林他唑巴坦属于青霉素类抗菌药物，严格而言属于青霉素加酶抑制剂，因哌拉西林属于广谱青霉素类抗菌药物，主要通过干扰细胞壁合成起到杀菌作用。但易被细菌产生的β-内酰胺酶水解，从而破坏哌拉西林抗菌效果，所以在哌拉西林中加入酶抑制剂，如舒巴坦或他唑巴坦类。
此种酶抑制剂抗菌活性较弱，但对于多种耐药菌产生的β-内酰胺酶，具有较强抑制作用，可以抑制β-内酰胺酶活性，防止耐药细菌产酶，破坏青霉素类药物活性。如果将哌拉西林和他唑巴坦组成复方制剂后，可有效增强哌拉西林抗菌活性，减少细菌耐药性产生。因属于青霉素类抗菌药物，使用前应进行皮试检测，以免发生严重过敏反应。此外，需在医生指导下合理使用。
