左氧氟沙星的说明书中要求在饭前1小时或饭后2小时服用，左氧氟沙星是一种浓度依赖性喹诺酮药物，建议至少在进食前1小时或者是进食后的2小时，也就是基本上在空腹状态下服用，这样有利于吸收，以及药效的发挥。此外口服或静脉注射左氧氟沙星时，建议补充充足的水分，以防止尿液中的药浓度过高，引起结晶尿，因为已有因喹诺酮类药物引起管型尿不良反应的报告。
左氧氟沙星服用时还要注意有一部分的药物可能会影响它吸收，所以和这类药物服用时也建议至少间隔2小时，如含镁的抗酸剂、硫糖铝、金属阳离子、铁离子以及含锌的多种维生素制剂、去羟肌苷咀嚼片等制剂。上述这些药物可以明显影响左氧氟沙星的胃肠道吸收，导致全身药物的有效浓度达不到预期的要求。左氧氟沙星作为抗菌药物，需要在医师的指导下合理用药，避免药物的滥用。
