头孢菌素分为四代，包括一代头孢菌素、二代头孢菌素、三代头孢菌和四代头孢菌素，分代方式不仅因为研发历程，更主要的是因为抗菌药物活性有所不同，如对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌之间的抗菌活性不同，具体如下：
1、一代头孢菌素：如常用的头孢拉定，对革兰氏阳性菌效果比较强，而对革兰氏阴性菌效果欠佳；
2、二代头孢菌素：如头孢呋辛，对革兰氏阳性菌有活性，但对革兰氏阴性菌的活性比一代稍强，所以二代头孢菌素对于阳性菌和阴性菌都存在治疗作用；
3、三代头孢菌素：可能更为成熟，如有口服的头孢地尼，以及静脉的头孢他啶、头孢哌酮、头孢曲松，都属于三代，对革兰氏阳性菌比较弱，而对革兰氏阴性菌比较强；
4、四代头孢菌素：如头孢吡肟，对革兰氏阴性菌比较好，但是对革兰氏阳性菌比三代稍强，所以对革兰氏阴性菌、阳性菌有一定程度的兼顾。
